Hiodrocsapropyl-beta-cyclodextrin. Is díorthach hiodrocsaineach é hiodrocsapropyl betacyclodextrin de -cyclodextrin. Tá sé ar cheann de na díorthaigh betacyclodextrin a ndearnadh staidéar maith orthu le blianta beaga anuas maidir le modhanna ullmhúcháin, tástálacha tocsaineolaíochta agus scóip an iarratais. Ní hamháin go bhfuil éifeacht clúdaigh den scoth ag hydroxypropyl betacyclodextrin ar go leor comhdhúile cosúil le betacyclodextrin, ach tá tuaslagthacht ard uisce aige freisin agus feabhsaíonn sé ráta scaoilte agus bith -infhaighteacht na ndrugaí cuimsithe in vivo. Dá bhrí sin, tá roinnt airíonna speisialta den scoth ag hydroxypropyl betacyclodextrin, agus tá raon iarratais níos leithne aige agus an t -iarratas is bisiúla sa leigheas.
Is díorthach de betacyclodextrin é hydroxypropyl betacyclodextrin áit a gcuirtear grúpaí hiodrocsapropyl in ionad na ngrúpaí C2, C3, agus C8. Mar gheall ar choinníollacha imoibriúcháin éagsúla, tá suíomhanna hiodrocsapropyl difriúil, mar sin is féidir roinnt córas amhail {2- hiodrocsapropyl betacyclodextrin agus 2.3.
Tar éis don ghrúpa hiodrocsaile i betacyclodextrin a chur in ionad próipil, tá an hiodrocsapróipil betacyclodextrin a ghintear mar an gcéanna le betacyclodextrin sa bhreis ar an neamh-in-athdaoilteacht mhóilíneach, cobhsaíocht i meáin alcaileacha, tá an t-aigéad ina dhiaidh sin, a leanann an t-aigéad ina dhiaidh sin, a leanann an t-éifeacht, an t-éifeacht atá ag an duine, ag teacht chun cinn, ag an gcruthú móilíneach agus as an gcruthaíocht, ag an gcruthú móilíneach, tá an t-éifeacht ag an duine, an t-aigéad, an t-aigéad. betacyclodextrin. Mar shampla:
1, hiodrocsapropyl betacyclodextrin ag teocht an tseomra, tá tuaslagthacht uisce an -ard, níos mó ná 50%go ginearálta, mar sin ní féidir é a chriostalú i dtuaslagán uiscí alcóil.
2. Tá roghnaíocht hiodrocsapropyl betacyclodextrin agus betacyclodextrin leis na substaintí clúdaithe difriúil, agus is féidir an cion móilíneach de na substaintí clúdaithe a athrú.
3, go bunúsach níl catabolic hiodrocsapropyl betacyclodextrin i gcorp an duine, ná carnadh, hiodrocsapropyl béil betacyclodextrin an chuid is mó den eisfhearadh le stól, riarachán parenteral, go bunúsach excreted le fual.
4, is féidir le hiodrocsapropyl betacyclodextrin sa chomhlacht bitheolaíoch scaoileadh tapa substaintí clúdaithe a chur chun cinn.
5, tá gníomhaíocht dhromchla íseal, gníomhaíocht íseal hemolysis, agus tá sé níos sábháilte le húsáid.
Mar gheall ar na hairíonna thuas de hiodrocsapropyl betacyclodextrin, tá níos mó airde tugtha aige sa réimse cógaisíochta. D'fhonn tuiscint daoine a fheabhsú ar chur i bhfeidhm hiodrocsapropyl betacyclodextrin, léirítear na samplaí seo a leanas:
1. Maidir le tuaslagthacht uisce drugaí dothuaslagtha a mhéadú. Mar shampla, tá dihydroartemisinin agus artemether dothuaslagtha in uisce, agus is féidir lena n -intuaslagthacht riachtanais an insteallta púdair a chomhlíonadh tar éis dóibh 1 hiodrocsapropyl betacyclodextrin a chlúdach. Mhéadaigh tuaslagthacht dé -ocsain i 5 0% hydroxypropyl betacyclodextrin ó 0.07mg/ml go 68mg/ml in uisce.
2. Maidir le cobhsaíocht drugaí a mhéadú. Mar shampla, tar éis estradiol a chlúdach le béiticclodextrin hiodrocsapropyl agus a chur ag teocht an tseomra, is féidir a leathré díghrádaithe a leathnú ó 1.2 bliain go 4 bliana.
3, agus fo -iarsmaí drugaí á laghdú. Mar shampla, tá an vasodilator nimodipine dothuaslagtha in uisce agus tá sé so -ghabhálach don chéad phas den ae nuair a thógtar é ó bhéal. Is féidir le húsáid hiodrocsapropyl betacyclodextrin mar instealladh do riarachán matáin ionsú bitheolaíoch an druga a mhéadú go mór agus an damáiste do fhíochán gastrointestinal nó fíochán matáin a laghdú.
. Mar shampla: Is é an hormón steroid clúdach hiodrocsapropyl betacyclodextrin, ní hamháin go bhfuil an tuaslagthacht ard, tá an ráta scaoilte go tapa, agus i gcomparáid leis an hormón neamhfhorbartha, is féidir leis an leibhéal drugaí san fhuil a bheith thart ar 2 uair níos airde.
5. I dtéarmaí sábháilteacht hiodrocsapropyl betacyclodextrin. De réir staidéar córasach tocsaineachta agus tocsaineachta ainsealacha, ní chruthaíonn hiodrocsapróipil betacyclodextrin galar ná ní bhíonn bás i lucha mar thoradh air. Tar éis instealladh infhéitheach go coiníní, cuireadh deireadh go tapa le hiodrocsapropyl betacyclodextrin ón bhfuil agus rinneadh fual le fual, agus ní raibh aon chomharthaí díobhálacha ann tar éis instealladh leanúnach. Níor léirigh riarachán infhéitheach 200mg/kg hydroxypropyl betacyclodextrin éifeachtaí cliniciúla i lucha agus i mhoncaí. Bhí dáileoga béil nó infhéitheacha de hiodrocsapróipil betacyclodextrin ina n -aonar chomh hard le 15g/kg nó 10g/kg, faoi seach, agus níor mharú siad mhoncaí. Tá sé léirithe ag staidéir chliniciúla dhaonna go ndéantar hiodrocsapropyl betadextrin a riaradh ó bhéal, go hintravenously, go hinmheánach, go sróp, sublingual, agus ocular, gan aon drochthionchar ná greannú ar an gcraiceann, ar na súile, nó ar na matáin. Taispeánann sé seo go bhfuil hiodrocsapropyl betacyclodextrin an -sábháilte d'orgánaigh.
Tá hydroxypropyl betacyclodextrin go hiomlán sábháilte má riartar é de réir an tábla thíos.
Bealach riaracháin agus dáileog na hiodrocsapróipile betacyclodextrin go dtí an corp daonna 1. Méid iomlán an insileadh infhéitheach: 30g. Modh Úsáide: 5% ar feadh 4 lá as a chéile
2, Méid iomlán an insteallta infhéitheacha: 3g gach dáileog: 150mg/kg Modh úsáide: 5% ar feadh 4 lá as a chéile
3, ó bhéal (céatadán) Úsáid iomlán: 0. 2g/kg in aghaidh an dáileoige: 0. 2mg/kg Modh úsáide: Tablet
4. Úsáid iomlán sróine: 600mg/ lá gach dáileog: 40mg/ lá Modh úsáide: 10% Réiteach Uiscí
5, úsáid sublingual ó bhéal an méid iomlán: 120mg/kg gach dáileog: 120mg/kg Modh Úsáide: Táibléad
6. Úsáid an chraicinn: Réiteach uiscí 45%
Ar an láimh eile, mar gheall ar an ngníomhaíocht íseal hemolysis agus an ghníomhaíocht dhromchla de hiodrocsapropyl betacyclodextrin, níl sé greannach ar an gcraiceann agus ar an matán, fiú má shroicheann an tiúchan de betacyclodextrin hiodrocsapropyl 100mg/ml, níl sé greannach nuair a dhéantar é a instealladh isteach sa matán. Tá hiodrocsapropyl betacyclodextrin i bhfad níos fearr ná cosúlachtaí eile ar na bealaí seo.
